Halda 创始人是耶鲁大学教授 Craig Crews,当年发明了蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)并创立了 Arvinas。
RIPTAC(调控诱导近距离靶向嵌合体)包括三个关键组分:结合肿瘤特异性靶蛋白的配体、结合细胞生存必需效应蛋白的配体和连接两个配体的连接子。当细胞携带靶蛋白和必需蛋白时,RIPTAC 将它们粘合成蛋白质-药物-蛋白质复合物,通过沉默必需效应蛋白以实现组织选择性靶点抑制,这一作用机理类似于ADC。但ADC只能定位细胞表面抗原,而RIPTAC能够锁定细胞内靶点。
与基于事件驱动(单一分子能催化目标蛋白的多个拷贝)的PROTAC不同,RIPTAC则基于占据驱动,即,一次只抑制一份蛋白质拷贝。但目前的结果发现,RIPTAC并不需要高剂量,而是只需要结合足够的必需蛋白质就能触发细胞杀伤效应。

除了前列腺癌,Halda 还在研发用于激素受体阳性转移性乳腺癌的 RIPTAC,预计于 2026 年启动一期临床试验。
Halda目前的专利主要围绕小分子的结构设计,大部分都处于在审阶段。
Halda于同一天同时递交了两个专利家族PCT/US2023/032254和PCT/US2023/032252涉及靶向雄激素受体和BRD4的双功能分子,权利要求中限定化合物的通式结构,其母核结构设计有所区别。
Halda还有多个US专利申请涉及靶向不同蛋白质的双功能分子,比如:US20250136619A1、US20240238424A1和US20240408093A1等,限定的范围更为宽泛。
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