案件背景

本期的案例主要涉及PCT/JP2006/310571家族的两件授权中国专利，申请号分别为CN200680018223.4（下称“母案”，无效决定号：47048）和CN201010564784.2（下称“分案”，无效决定号：46768），后者为前者的分案。这两件中国专利主要保护了lurasidone的药物制剂。lurasidone是一种非典型抗精神病药物，2010年首次被批准（美国FDA）用于治疗精神分裂症。

母案的独立权利要求1具体保护了一种口服制剂，除包含lurasidone之外，还限定了含有预糊化淀粉、水溶性赋形剂和水溶性聚合物粘合剂，并对lurasidone和预糊化淀粉的含量做了进一步的限定。

分案的独立权利要求1与母案的区别为：1) lurasidone的含量范围不同；2)增加限定了lurasidone的平均粒径范围是0.1-8μm。

2020年，无效请求人对这两件专利的有效性提出异议。同年，合议组作出决定，宣告上述两件专利因不符合专利法第26条第4款的要求，全部无效。

“影响技术效果的特征”限定及其合理概括

争议焦点

在这两件专利的无效过程中，针对“权利要求得不到说明书支持”的问题，争议的焦点在于：

1) 参数“粒径分布”是否需要限定； 2) 根据所限定的“平均粒径”是否足以实现发明目的。

无效请求人观点

无效请求人认为：根据说明书的介绍，评价“相似溶出特性”具体采用了指标相似性因子f2，当50≤f2≤100时，可以认定发明制备的制剂具有相似的溶出特性。而具体实施方式中的试验6，实施例No.15与实施例No.4的f2值为46，不符合具有“相似溶出特性”的标准。根据成分组成与粒径分布的相关记载，“粒径分布”对溶出性具有显著的影响。

然而，母案的权利要求1却未对“粒径分布”做任何限定，即未限定影响技术效果的重要特征“粒径分布”。

此外，分案的权利要求1虽然对粒径做出了的限定，其进一步限定的是“平均粒径”而非“粒径分布”，二者并不相同或相等，即对“平均粒径”的限定无法确保可以实现发明的目的。因此，无效请求人对两件专利均提出不符合A26.4的无效挑战。

权利人提出反驳

权利人认为：本发明提供了一种含有lurasidone作为活性成分的速溶性口服制剂，当活性成分lurasidone的含量在较宽范围内变化时，该制剂仍然具有相似的溶出特性。这种良好的溶出特性，是通过“预糊化淀粉”的混合量比实现的，因此“粒径分布”特征并非本发明的核心，不能作为否认支持性的依据。

申请文件记载

在本家族专利说明书的试验6中，制备了4种具有不同的粒径分布的药物制剂（代号分别为实施例No.4、13、14和15），这4种药物制剂在组分上均包含80mg的活性成分lurasidone、预糊化淀粉、水溶性赋形剂和水溶性聚合物粘合剂，然而它们的f2值却出现了差异。如下表所示，实施例No.15的f2值为46，按照说明书中的评价标准，属于不具有“相似溶出特性”的制剂。

同时，说明书中对这一现象也作出了解释，认为：“通过使用lurasidone散装粉末制备的制剂显示相似的溶出特性，其中所述散装粉末的50%粒径在1至8μm，90%粒径的粒度分布为27μm或更小”。这4种制剂的粒径分布，符合相似标准制剂的粒径范围与上述解释相吻合。

结论

基于上述申请文件的记载，本领域技术人员可以得出以下结论：

1) “粒径分布”是影响技术效果的特征

在制剂组分相同的情况下，不同的“粒径分布”影响了制剂的相似溶出特性，即“粒径分布”是决定制剂是否具备溶出相似性的关键因素之一。

所以，对于母案的权利要求1来说，其未对“粒径分布”进行限定，因此在只使用发明中相同制剂组分，不特定选择粉末的“粒径分布”的情况下，本领域技术人员无法预期制备的制剂具有相似溶出特性，因此该权利要求得不到说明书的支持。

2) “特定粒径分布的粉末”才能实现发明目的

从试验6的结果中可以明确，具有实施例No.15粒径分布的制剂不符合溶出性相似标准，只有“特定粒径分布”的制剂才能够实现发明目的。

尽管在审查过程中，权利人争辩分案权利要求1中限定的“平均粒径”就是说明书中提到的D50%。但是根据本领域的常识，粉粒是由各种粒径范围的粒子组成，用“平均粒径”或“中间粒径”代表其粒径分布往往不能满足要求。比如“平均粒径”相同的两种粉末，其理化性质也有显著差异；“中间粒径”即申请中记载的D50%，意味着符合该粒径范围和不符合该粒径范围的粒子各占50%，对于不符合粒径要求的50%粒子，它们的粒径范围可能远高于或远低于该范围，导致D50%相同的两种粉末，理化性质也可能存在明显差异。同时，较宽粒径分布的粒子在制剂的制备过程中，往往在生产中会造成不同的影响。

因此，就分案权利要求1中限定的“平均粒径”而言，该限定不能体现粒子的整体分布情况，本领域技术人员难以预期，用平均粒径进行限定的技术方案均可以实现发明目的。

最终，合议组作出审查决定，宣布上述两件中国授权专利由于得不到说明书的支持而无效。

影响技术效果的特征与权利要求概括范围合理性的关系

由本案可以看出，当权利要求的概括范围大于说明书中具体验证的内容时，除了实施例的内容之外，在技术特征的梳理和申请文本的撰写方面也应格外注意。

首先，基于申请文件记载的内容，能够合理地梳理出“影响技术效果的特征”。在本案中，说明书的试验内容虽然可以体现特定混合量比的预糊化淀粉对溶出相似性具有影响，但其并非唯一的影响因素。权利人关于仅通过添加特定混合量比的预糊化淀粉，就能制备具有相似溶出特性制剂的主张，难以从实施例内容中正确且合理地推导出。换句话说，仅仅限定“预糊化淀粉”的技术方案，在“溶出相似性”方面的效果无法被合理预期。

因此，对于这类可能存在非单一影响因素的技术方案来说，在发明确认的初期，总结与梳理“影响技术效果的特征”也是重要的一部分。

其次，在撰写权利要求时，对于“影响技术效果的特征”，应站在本领域技术人员的角度，合理的考虑限定的标准与尺度，撰写具有不同层次、涵盖不同保护范围的申请文本。分案中限定的“平均粒径”，难以体现粉末中粒子整体的分布情况，导致熟悉本领域技术的人员，仍旧很难通过该限定合理预期其技术效果。

这也提醒我们，在进行专利申请的撰写及稳定性分析时，应结合技术方案中各个特征对效果（尤其是发明相对于现有技术的有益效果）的影响来进行判断。

* 以上文字仅为促进讨论与交流，不构成法律意见或咨询建议。