案件背景

该案涉及阿斯利康治疗糖尿病的重磅药物Forxiga（活性成分：达格列净，dapagliflozin），于 2012年11月14日获得上市许可。达格列净是一种SGLT2的抑制剂，通过阻止葡萄糖的重吸收使其随尿液排出，从而降低血糖水平。

涉案专利EP1506211已于2023年5月14日到期。阿斯利康拥有基于该专利授予的英国补充保护证书（SPC）第 SPC/GB13/021 号和 SPC/GB14/050 号，分别将于 2028年5月13 日和14日到期。阿斯利康于 2014 年从 BMS 获得该专利。

原告方即仿制药制造商主张该专利无效，因此对应的 SPC 也应无效。

EP1506211的权利要求2保护达格列净的化合物结构式，权利要求15保护达格列净治疗糖尿病的用途。

上诉法院认为，权利要求 2 及 15 因缺乏创造性和公开不充分无效。阿斯利康试图对该判决提出上诉，但最高法院于 7 月 31 日拒绝了上诉请求。

关于合理性（plausibility）：该专利并未使达格列净可用于治疗糖尿病的用途具有合理性

法官认为，本专利仅描述达格列净是一种 SGLT2 抑制剂，并没有提供任何达格列净的EC50/IC50数据。换句话说，本专利只是简单地断言：达格列净是一种 SGLT2 抑制剂，可用于治疗糖尿病。因此，本领域技术人员有理由怀疑其对于糖尿病的治疗效果。

关于“任意选择”（arbitrary selection）：本专利保护的化合物是从现有技术披露的化合物中任意选出的

涉案化合物涉及从现有技术从现有技术的一组化合物中选择特定化合物。

法官认为，从现有技术中任意选择不具有创造性，创造性选择对现有技术做出了技术贡献，而任意选择则没有。法官采用了上诉委员会的判断标准，即，如果某项权利要求从 prior art 中的选择“是纯粹任意的”，且没有证明任何技术优势，比如：新的效果或更好的效果，则很可能被认定为显而易见，不具备创造性。

具体到本案而言，如果该化合物与现有技术中的化合物相比，具有新的或改进的效果且结合说明书该改进的效果是可信的（plausible），则满足创造性要求。

说明书详细描述了达格列净的制备、表征方法和 SGLT2 活性测定方法，但没有列出达格列净 SGLT2 活性测定的任何实验结果。

最接近的现有技术是 BMS 的 WO 01/27128 A1（“WO 128”）， WO 128 公开了一类SGLT2 抑制剂的结构通式，包括式 IB，式 IB可以涵盖达格列净的结构。实施例12中公开了一个具体化合物结构，与达格列净的区别仅在于一个取代基不同。WO 128 公开了相同的 SGLT2 活性测定方法。

法院认定，涉案专利保护的化合物是从 WO 128 式 IB 中公开的种类中任意选择的化合物。该专利相比 WO 128 并未证明任何技术效果，即，未证明达格列净在何种效果上优于或不同于 WO 128 中披露的任何化合物，特别是没有与实施例 12 中的化合物进行对比。

法院驳回了阿斯利康的所有八项上诉理由。法院虽然承认达格列净确实在商业上取得了成功。但也明确指出：“法院的任务是在其首次披露内容基础上评估该专利的有效性。对于申请（优先权）日之后递交的关于达格列净的数据不应纳入考量，即，专利申请人不得依赖在递交申请时选择性保留、未公开的数据作为专利有效性的依据。

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