重磅药Entresto专利无效案-药物组合物的创造性问题
实验数据及结果在证明发明的创造性中起重要作用,本期我们以诺华的重磅药Entresto的组合物专利《含有缬沙坦和NEP抑制剂的药物组合物》被宣告全部无效一案,探讨药物组合物的创造性问题。
抑制VEGF-A的单抗brolucizumab
Beovu^®^(brolucizumab)是由Novartis研发的一款眼科治疗注射剂,用于治疗湿性老年性黄斑变性。该注射剂于2019年10月8日被FDA批准上市,2020年2月被欧盟批准。今天我们来简单介绍一下Beovu^®^的主要产品优势及与其平台技术和活性成分相关的专利保护情况。
诺华P-选择素单抗crizanlizumab
Adakveo^®^(crizanlizumab)是诺华公司开发首款靶向P-选择素的镰状细胞病药物,于2019年11月获得FDA批准上市,用于降低16岁及以上患有镰状细胞病的成人和儿童患者血管阻塞性危象发生的频率,我们主要聊聊Adakveo®开发背后的故事及其过程中产生的重要专利。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:二代ABL激酶抑制剂nilotinib
诺华的nilotinib(尼洛替尼)是在一代慢性髓性白血病药物格列卫^®^(伊马替尼)的基础上,进行分子设计得到的。Nilotinib于2007年首次批准上市,随后两次获批扩大适应症。而诺华围绕nilotinib的专利申请也是经过精心设计的。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:多发性硬化症新药siponimod
2019年3月,诺华的新一代S1P受体调节剂siponimod获批上市,用于复发型多发性硬化(MS)成人患者的治疗,相比于上一代的药物gilenya,它体现了哪些优势呢?这里,让我们从围绕siponimod的专利申请出发,聊一聊这个问题。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:首款乳腺癌PI3K抑制剂alpelisib
2019年5月,诺华公司新药alpelisib获批上市,与fulvestrant联用,治疗携带PIK3CA基因突变的HR^+^/HER2^-^晚期或转移性乳腺癌患者。这是FDA批准的第一款用于治疗乳腺癌的PI3K通路抑制剂,我们尝试从alpelisib的活性成分专利家族出发探讨如何通过一份专利申请说明书实现多层次的专利保护。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:Fingolimod制剂专利“续命”
Gilenya^®^(Fingolimod)是目前唯一一款同时覆盖儿童、青少年和成人患者多发性硬化症的口服药物,该药充分利用制剂专利的外围保护策略,将其生命周期延续到至少2032年。
靶向CD20的单抗-Ofatumumab
Ofatumumab是由Genmab公司开发的靶向CD20的人单克隆抗体,可与B细胞表位CD20分子结合杀伤B细胞,已批准用于治疗B细胞慢性淋巴性白血病(CLL)。目前Novartis与Genmab将其开发用于治疗复发和缓解型多发性硬化症(MS)。
靠扩展适应症焕发新生的Ilaris^®^
Canakinumab是一种人抗白介素-1β单抗,通过与IL-1β结合抑制炎症,有助于治疗多种与炎症相关的疾病。2016年9月,FDA连续批准canakinumab(商品名Ilaris^®^)用于治疗三种新的自身炎症性罕见病。诺华(Novartis)还在不断探索其在心血管疾病及癌症领域的治疗应用。
预防性偏头痛治疗的潜力派单抗Erenumab
2018年5月,由Amgen和Novartis合作开发的偏头痛单抗Erenumab获得了FDA的批准,成为首个获批的用于偏头痛预防性治疗的单抗,而同一赛道上的Teva和Lilly也已经递交了BLA上市申请,预期这一领域的竞争将日趋激烈。